同为扩血管壁药，治疗作用有何大差异？

上世纪年代，非裔 Murad 等研究了酯类扩张血管壁的主导作用，见到其能使许多组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度提高，但是必须糖类为 NO 后发挥扩血管壁主导作用。

NO-cGMP 信号通路主导作用的概述也为药品的技术开发注意事项了方向，一方面是提高某一许多组织内的 NO 酸度而发挥主导作用，另外一方面是降很低某些许多组织中 cGMP 酸度。本期解题，我们就来讨论迄今为止近似于的 PDE 类固醇。

本期解题：同为扩血管壁药，化疗主导作用有何大差异？

迄今为止近似于的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的代表药品分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可近似于化疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其振荡与口服存在何种人关系？

西地那非、魏地那非属于哪一类 PDE 类固醇？此抗抑郁药在用于时需注意哪些效用？

参考正确

1. PDE-3 类固醇：奥尔恩他苯、米力农

（1）奥尔恩他苯

抗击红血球药品，其 CFDA 许可结核病为近似于暂时性跛行、防范脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他临床应用参考如防范 PCI 术后后病症。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当发生变化口服。

基于日本群体的 CSPSⅡ试验，得出结论奥尔恩他苯在防范脑卒中方面类似水杨酸，黄疸事件的年存活率要比水杨酸组的格外很低，但造成了的呼吸困难、病症、心悸、头晕和心动过速等格外少见，停用奥尔恩他苯的症状数量比停用水杨酸的多。

（2）米力农

正性肌力主导作用和血管壁扩张药品，其 CFDA 许可结核病是近似于其他治果欠佳的急慢性充血性心力衰竭，其他临床应用如化疗肝脏手术时很低心排BOSS。

其振荡与口服有关，小口服时主要显出为正性肌力主导作用，但当口服加大，约达到稳定的最大正性肌力振荡时，其扩血管壁主导作用也随口服的降很低而加强。

节省成本口服为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度快静脉滴注保有。最大日口服不将近 1.13 mg/kg。施打不将近 2 周。肾功能不全时需减量及减慢滴注速度快。

2. PDE-4 类固醇：伏伍德

FDA 许可名词近似于特发性红血球增多和真性肝细胞增多，降很低红血球聚合，具有正性肌力和特为血管壁主导作用，易引致液体潴留。作为 PDE3 诱发药也能诱发红血球的围住。与奥尔恩他苯、米力农、NSAIDs、抗击红血球药品等专设可降很低发生出血的效用。

此外，PDE-4 类固醇还有化疗 COPD 的罗氟司特、奥尔恩司特以及化疗银屑病的阿普司特，迄今为止仍未在不能不上市。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、魏地那非、他约达那非、双嘧约达莫

（1）西地那非、魏地那非、他约达那非

此抗抑郁药最出名，广泛近似于成人乳房功能障碍的化疗，由于是血管壁扩张剂，也可近似于降很低颈动脉型式右心室真空（澳大利亚 FDA 仍未许可将魏地那非近似于化疗此结核病）。

这一系列药品禁止与任何形式的酯药品同时应用。用于西地那非后 24 不间断内或用于他约达那非后 48 不间断内禁忌用于，即使在这些星期窗之后，可能会仍存在较强的致呼吸困难主导作用。另外，肺静脉闭塞性癌症 (PVOD) 常常会被差错所称特发性颈动脉型式右心室真空，而肺血管壁扩张药如 PDE5 类固醇可使 PVOD 症状的心血管疾病壁状态显著变差，故不推荐此类症状用于。

留意的是以上功能性的 PDE 类固醇如伏伍德、奥尔恩他苯对于心力衰竭（HF）症状有潜在危害，要评估效用。而 PDE-5 类固醇对有临界性呼吸困难和/或很低用于量状态的 HF 症状有用于效用。

（2）双嘧约达莫

CFDA 结核病近似于抗击红血球围住、防范病症。此外，仍须近似于防范脑卒中（与水杨酸专设），近似于华法林的除此以外化疗以增强其抗击栓主导作用（如 FDA 结核病防止肝脏瓣膜置换术术后病症），以及肾病综合症。

PDE-5 类固醇还有未在不能不上市的化疗化疗肺部病症、喘息型式肺部炎的扎普司特等。

4. 非功能性 PDE 类固醇：茶碱抗抑郁药

作为肺部扩张剂其掌控慢性病症的并能在于有抗击炎、免疫调节及保护肺部的主导作用。茶碱类对急性心肌梗死、各种因素消化溃疡、未经掌控的诱发症状禁用。而多索茶碱不良反应存活率较少，临床耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登